一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物及其制备方法和应用与流程

    专利2025-05-29  16


    本发明涉及化妆品领域,尤其涉及一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物及其制备方法和应用。


    背景技术:

    1、随着人们生活水平的提高,以及生活和工作节奏的加快,皮肤问题的不断显现,人们越来越注重皮肤的保养问题,化妆品已经成为了大部分消费者的日常必需品。皮肤是人体与外界的一道天然屏障,天然的对于外来物质有一定的排斥以及抵御作用,因此,如何有效将化妆品的有效成分递送至皮肤内部是其发挥功效的关键因素。

    2、人体健康的皮肤厚度约在0.5~4mm之间,表面ph在4.4~7.0之间,分为表皮、真皮和皮下组织;表皮是富含细胞的一层,主要由角质形成细胞组成,角质形成细胞是数量最多的细胞类型,它们最终形成对外部环境的保护性皮肤屏障。化妆品功效物通常以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收产生效果,目前化妆品活性物质的透皮吸收,常常被极低的活性成分渗透率所限制,这种低渗透率主要归因于皮肤的角质层,表皮细胞膜非常紧密。然而滥用促渗剂导致皮肤屏障被打破时,就会导致皮肤病,甚至全身性疾病。基于此,开发有效、安全、对皮肤无影响的化妆品促渗剂日渐成为了化妆品领域的研究热点之一。

    3、四氢胡椒碱提取自黑胡椒,是少数植物来源的促渗剂之一。在传统应用上,胡椒通常作为调味料和香料。随着科技的进步,黑胡椒提取物(四氢胡椒碱)被发现对于化妆品功效原料有着增强渗透率的作用。具有协助促进所需有效成分在皮肤和组织中的渗透吸收的作用,和传统促渗剂相比,四氢胡椒碱在全天然、安全、量少高效等优点尤为突出,因而在药品及化妆品行业得到广泛应用。四氢胡椒碱极少的添加量(0.01~0.1wt%)即能发挥高效促进皮肤对有效成分的吸收和利用的功效。但与此同时,四氢胡椒碱与皮肤直接接触可能会对皮肤产生一定的刺激,表现为红肿、瘙痒、发热等不良反应,因此如何提高其使用的安全性成为其研究的主要问题之一。

    4、为了有效解决上述问题,本发明提供了一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,在提高其促渗透效果的同时,还能够有效降低其对于皮肤的刺激性等问题,从而可以广泛应用于多种护肤产品当中。


    技术实现思路

    1、为了解决上述问题,本发明第一方面提供了一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,包括四氢胡椒碱和环糊精。

    2、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱和环糊精的质量比为(0.5~2):(3~7)。

    3、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱和环糊精的质量比为(0.8~1.4):(4~6)。

    4、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱和环糊精的质量比为1:5。

    5、作为一种优选的方案,所述环糊精为β-环糊精、γ-环糊精、α-环糊精、2-羟丙基-β环糊精中的至少一种。

    6、作为一种优选的方案,所述环糊精为β-环糊精、γ-环糊精、2-羟丙基-β环糊精中的任一种。

    7、作为一种优选的方案,所述环糊精为2-羟丙基-β环糊精。

    8、本发明第二方面提供了一种上述四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的制备方法,制备方法包括以下步骤:s1:将环糊精加入至超纯水中加热至25~90℃,加热1~20h至完全溶解,之后将含有四氢胡椒碱的有机溶液加入混合,并保温200~1000rpm转速搅拌5~15h;s2:将所得物料混悬液经旋转蒸发仪浓缩除去溶剂,干燥、洗涤后即得四氢胡椒碱-环糊精包合组合物。

    9、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱的有机溶液中有机溶剂为甲醇、乙醇、n,n-二甲基甲酰胺、丙酮、丙三醇、丁二醇、甲苯中的至少一种。

    10、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱的有机溶液中有机溶剂为甲醇或乙醇。

    11、作为一种优选的方案,所述环糊精与超纯水的用量比为80~150g:200~400ml。

    12、作为一种优选的方案,所述环糊精与超纯水的用量比为100~120g:250~350ml。

    13、作为一种优选的方案,所述环糊精与超纯水的用量比为100g:250~280ml。

    14、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱与有机溶剂的用量比为1~30g:100~300ml。

    15、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱与有机溶剂的用量比为5~25g:100~250ml。

    16、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱与有机溶剂的用量比为10~20g:100~200ml。

    17、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱与有机溶剂的用量比为20g:100ml。

    18、作为一种优选的方案,所述干燥为加热真空干燥或冷冻干燥。

    19、作为一种优选的方案,所述加热真空干燥步骤为:将去除溶剂后的物料升温至70~90℃,真空环境干燥8~14h,得真空干燥白色粉末。

    20、作为一种优选的方案,所述冷冻干燥步骤为:将去除溶剂后的物料在-80~0℃下预冷冻20~30h,随后在-40~-4℃下冷冻干燥24~72h,得冷冻干燥白色粉末。

    21、本发明中,制备的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物能够在保持极强的促渗效果的同时,避免四氢胡椒碱对于皮肤的刺激性问题,从而减少其对于皮肤红肿、瘙痒等问题的引发现象。本发明中采用的包合技术方案,能够充分利用环糊精外缘亲水内腔疏水的特性,进而通过疏水结合部有效对于四氢胡椒碱进行客体包裹,从而形成稳匹配的分子组装体系,在极大地提高包合分子的亲水性和水溶性的同时,降低了四氢胡椒碱分子对于皮肤的直接刺激性,而不影响其本身功效,从而避免发炎,瘙痒等问题。

    22、本发明第三方面提供了一种上述四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的应用,包括四氢胡椒碱-环糊精包合组合物在面膜制品、霜剂、乳剂、精华液、水剂化妆品中的应用。

    23、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱-环糊精包合组合物在化妆品中的总含量为0.1~5wt%。

    24、作为一种优选的方案,所述四氢胡椒碱-环糊精包合组合物在化妆品中的总含量为0.1~1wt%。

    25、作为一种优选的方案,所述精华液,以质量百分比计,原料包括:2~3%甘油,3~4%丁二醇,0.3~0.5%对羟基苯乙酮,0.4~0.6%己二醇,0.1~0.2%丙烯酸(酯)类共聚物钠,0.1~0.2%卵磷脂,2~3%烟酰胺,0.5~1%角鲨烷,0.5~1%黄原胶,1~2%琥珀酸二乙氧基乙酯,0.3~0.8%霍霍巴籽油,0.1~0.3%甘油硬脂酸酯,0.05~0.15% peg-100硬脂酸酯,0.04~0.06% edta-2na,0.1~5%四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,0.5~2%多肽,1~5%植物提取物,水补充余量。

    26、作为一种优选的方案,所述多肽包括二肽-1,乙酰基四肽-9和棕榈酰三肽-8。

    27、作为一种优选的方案,所述二肽-1,乙酰基四肽-9和棕榈酰三肽-8质量比为(3~5):(0.5~1):(1~2)。

    28、作为一种优选的方案,所述二肽-1,乙酰基四肽-9和棕榈酰三肽-8质量比为4:0.8:1.2。

    29、作为一种优选的方案,所述植物提取物为姜黄根提取物、睡茄提取物、黄菊花提取物、积雪草提取物、库拉索芦荟提取物、苦参根提取物、北美金缕梅提取物、茯苓菌核提取物、紫罗兰提取物、苹果提取物、沙棘果提取物、藏红花提取物、芍药提取物、青柑提取物、薰衣草提取物、七叶树提取物中的至少一种。

    30、作为一种优选的方案,所述植物提取物包括藏红花提取物,姜黄根提取物和芍药提取物。进一步优选地,所述姜黄根提取物和芍药提取物的质量比为(0.5~1):(2~3),该比例所得到的化妆品舒缓效果更为优异。

    31、作为一种优选的方案,所述姜黄根提取物和芍药提取物的质量比为0.8:2.2。

    32、本发明中采用的上述多肽的组合能够有效的对皮肤进行炎症止损,并进行有效的修护和去红作用,明显的提升了组合物的皮肤舒缓修护功能。当二肽-1,乙酰基四肽-9和棕榈酰三肽-8质量比为(3~5):(0.5~1):(1~2)时,三者之间的相互作用能够协同活化,激发彼此的功能活性,另一方面,当组合物到达肌肤病患处时,二肽-1能够有效抑制炎症因子的释放,降低血管的过度扩张而引起的红肿现象,配合棕榈酰三肽-8的加入,能够活化二肽-1以及乙酰基四肽-9对于超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性,从而清除肌肤表面的自由基基团、促进胶原蛋白合成,进而大幅增强舒缓功效。

    33、作为一种优选的方案,所述精华液的制备方法包括以下步骤:s1:将甘油,对羟基苯乙酮,己二醇,丁二醇,黄原胶,edta-2na,丙烯酸(酯)类共聚物钠,卵磷脂,琥珀酸二乙氧基乙酯和水混合,得到混合物a;s2:将霍霍巴籽油,角鲨烷,甘油硬脂酸酯和peg-100硬脂酸酯混合,得到混合物b;s3:将烟酰胺,多肽,植物提取物,四氢胡椒碱-环糊精包合组合物混合,得到混合物c;s4:将混合物a和混合物b升温至80~85℃均质混合,降温至40~50℃,加入混合物c即得精华液。

    34、本发明具有的有益效果:

    35、1、本发明中提供了一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,其能够在提高其促渗透效果的同时,还能够有效降低其对于皮肤的刺激性等问题,有效避免四氢胡椒碱单独使用时对于皮肤的刺激性效果,以及后续引发的发炎、发红和瘙痒问题,从而可以广泛应用于多种护肤产品当中,具有优异的保证舒缓效果的作用。

    36、2、本发明中提供了一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,制备的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物能够在保持极强的促渗效果的同时,避免四氢胡椒碱对于皮肤的刺激性问题,从而减少其对于皮肤红肿、瘙痒等问题的引发现象,其能够充分利用环糊精外缘亲水内腔疏水的特性,进而通过疏水结合部有效对于四氢胡椒碱进行客体包裹,从而形成稳匹配的分子组装体系,在极大地提高包合分子的亲水性和水溶性的同时,降低了四氢胡椒碱分子对于皮肤的直接刺激性,而不影响其本身功效。

    37、3、本发明中提供了一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,其制备方法简单,原料简单易得,不存在明显对于生产设备有腐蚀性的反应,能够极大地保证组合物的生成成本和降低设备维护成本。

    38、4、本发明中提供了一种包含四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的精华液,采用的上述多肽的组合能够有效的对皮肤进行炎症止损,并进行有效的修护和去红作用,明显的提升了组合物的皮肤舒缓修护功能,当二肽-1,乙酰基四肽-9和棕榈酰三肽-8质量比为(3~5):(0.5~1):(1~2)时,三者之间的相互作用能够协同活化,激发彼此的功能活性,另一方面,当组合物到达肌肤病患处时,二肽-1能够有效抑制炎症因子的释放,降低血管的过度扩张而引起的红肿现象,配合棕榈酰三肽-8的加入,能够活化二肽-1以及乙酰基四肽-9对于超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性,从而清除肌肤表面的自由基基团、促进胶原蛋白合成,进而大幅增强舒缓功效。


    技术特征:

    1.一种四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,其特征在于:包括四氢胡椒碱和环糊精;

    2.一种根据权利要求1所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的制备方法,其特征在于:制备方法包括以下步骤:s1:将环糊精加入至超纯水中加热至25~90℃,加热1~20h至完全溶解,之后将含有四氢胡椒碱的有机溶液加入混合,并保温200~1000rpm转速搅拌5~15h;s2:将所得物料混悬液经旋转蒸发仪浓缩除去溶剂,干燥、洗涤后即得四氢胡椒碱-环糊精包合组合物。

    3.根据权利要求2所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的制备方法,其特征在于:所述四氢胡椒碱的有机溶液中有机溶剂为甲醇、乙醇、n,n-二甲基甲酰胺、丙酮、丙三醇、丁二醇、甲苯中的至少一种。

    4.根据权利要求3所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的制备方法,其特征在于:所述环糊精与超纯水的用量比为80~150g:200~400ml。

    5.根据权利要求4所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的制备方法,其特征在于:所述四氢胡椒碱与有机溶剂的用量比为1~30g:100~300ml。

    6.根据权利要求5所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的制备方法,其特征在于:所述干燥为加热真空干燥或冷冻干燥;所述加热真空干燥步骤为:将去除溶剂后的物料升温至70~90℃,真空环境干燥8~14h,得真空干燥白色粉末;所述冷冻干燥步骤为:将去除溶剂后的物料在-80~0℃下预冷冻20~30h,随后在-40~-4℃下冷冻干燥24~72h,得冷冻干燥白色粉末。

    7.一种根据权利要求1所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的应用,其特征在于:包括四氢胡椒碱-环糊精包合组合物在面膜制品、霜剂、乳剂、精华液、水剂化妆品中的应用。

    8.根据权利要求7所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的应用,其特征在于:所述四氢胡椒碱-环糊精包合组合物在化妆品中的总含量为0.1~5wt%。

    9.根据权利要求8所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的应用,其特征在于:精华液,以质量百分比计,原料包括:2~3%甘油,3~4%丁二醇,0.3~0.5%对羟基苯乙酮,0.4~0.6%己二醇,0.1~0.2%丙烯酸(酯)类共聚物钠,0.1~0.2%卵磷脂,2~3%烟酰胺,0.5~1%角鲨烷,0.5~1%黄原胶,1~2%琥珀酸二乙氧基乙酯,0.3~0.8%霍霍巴籽油,0.1~0.3%甘油硬脂酸酯,0.05~0.15%peg-100硬脂酸酯,0.04~0.06%edta-2na,0.1~5%四氢胡椒碱-环糊精包合组合物,0.5~2%多肽,1~5%植物提取物,水补充余量;

    10.根据权利要求9所述的四氢胡椒碱-环糊精包合组合物的应用,其特征在于:所述植物提取物包括藏红花提取物,姜黄根提取物和芍药提取物;所述姜黄根提取物和芍药提取物的质量比为(0.5~1):(2~3)。


    技术总结
    本发明涉及化妆品领域,尤其涉及一种四氢胡椒碱‑环糊精包合组合物及其制备方法和应用。四氢胡椒碱‑环糊精包合组合物,包括四氢胡椒碱和环糊精,四氢胡椒碱和环糊精的质量比为(0.5~2):(3~7)。本发明中提供了一种四氢胡椒碱‑环糊精包合组合物,其能够在提高其促渗透效果的同时,还能够有效降低其对于皮肤的刺激性等问题,有效避免四氢胡椒碱单独使用时对于皮肤的刺激性效果,以及后续引发的发炎、发红和瘙痒问题,从而可以广泛应用于多种护肤产品当中,具有优异的保证舒缓效果的作用。

    技术研发人员:曾福强,张子悟,林纯,纪宁
    受保护的技术使用者:广州科盈化妆品有限公司
    技术研发日:
    技术公布日:2024/4/29
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