一种抗肿瘤药物组合物的制作方法

    专利2025-04-30  14


    本发明属于药物制剂领域,具体地,本发明涉及一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法。


    背景技术:

    1、近10年来,全球抗肿瘤药物研发越来越受到重视,呈逐年上升趋势。生物和靶向疗法、免疫疗法等各种先进疗法日益成为抗肿瘤药物开发的热点。全球抗肿瘤药物作用机制中,以蛋白激酶抑制剂为最多,单克隆抗体次之,凋亡诱导剂位于第三位,其他依次是抗炎类抗癌药和血管生成抑制剂。相对于传统的治疗药,小分子靶向药物更具有特异性。

    2、tkis类药物是近年来抗肿瘤领域的热点,由于国内在研和申报产品数量暴增,从而引发了对该领域具体品种的担扰,但在肿瘤临床治疗领域,多靶点作用的替尼类药物临床需求远远没有得到满足,肿瘤治疗药物选择狭窄;真正具有临床应用价值、满足临床需求、为临床提供亟需的更加有效的新药不是太多,而是太少。因此,开发新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂对肿瘤临床治疗具有重要的意义。


    技术实现思路

    1、本发明的目的是提供一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法。

    2、本发明所述的抗肿瘤药物组合物是由lmv-12(he003)作为活性成分,与药学适用附加剂以适当的比例制备而成的药剂。

    3、本发明所述的抗肿瘤药物组合物,其活性成分lmv-12(he003)的化学名称为n-(3-氟-4-((6-甲氧基-7-((1-(2-(甲基氨基)-2-酰乙基)哌啶-4-基)甲氧基)喹啉-4-基)氧基)苯基)-n-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺,分子式为c36h37f2n5o6,化学结构式为式(i)。

    4、

    5、其中,药学适用附加剂包括但不限于粘合剂、崩解剂、助流剂、填充剂、润滑剂。

    6、其中,活性成分lmv-12(he003)在药物组合物中所占的比例为7%-18%,粘合剂在药物组合物中所占的比例为0%-76%,崩解剂在药物组合物中所占的比例为0%-76%,助流剂,其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0%-3.4%,填充剂在药物组合物中所占的比例为13%-96%,润滑剂在药物组合物中所占的比例为0%-4%。

    7、所述的药剂包括但不限于片剂、胶囊剂、干混悬剂、颗粒剂等非注射给药途径的药剂,可用于肿瘤治疗领域。

    8、本发明提供了一种所述抗肿瘤药物组合物的制备方法:

    9、首先处方量的lmv-12(he003)和其它药学适用附加剂的用量进行称量。

    10、将称量好的lmv-12(he003)和其它药学适用附加剂混合、过筛、总混,制剂,包装。

    11、与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:

    12、本发明提供了一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法,lmv-12(he003)可作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能显著抑制c-met、vegfr2等多个酪氨酸激酶,该发明以lmv-12(he003)作为活性成分制备成药物制剂,有效用于抗肿瘤治疗,提供一种新的治疗药物。



    技术特征:

    1.一种抗肿瘤药物组合物,其特征在于,以含有lmv-12(he003)作为活性成分,与药学适用附加剂制备而成的药剂。

    2.根据权利要求1所述的lmv-12(he003),其特征在于,它的化学名称为n-(3-氟-4-((6-甲氧基-7-((1-(2-(甲基氨基)-2-酰乙基)哌啶-4-基)甲氧基)喹啉-4-基)氧基)苯基)-n-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺,分子式为c36h37f2n5o6,化学结构式为式(i)。

    3.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物,其特征在于,活性成分lmv-12(he003)在药物组合物中所占的比例为7%-18%。

    4.如权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物所制成的包括但不限于片剂、胶囊剂、干混悬剂、颗粒剂等非注射给药途径的药剂,可用于肿瘤治疗领域。

    5.根据权利要求1所述的药学适用附加剂包括但不限于粘合剂、崩解剂、助流剂、填充剂、润滑剂。

    6.如权利要求5所述粘合剂,其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0%-76%。

    7.如权利要求5所述崩解剂,其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0%-76%。

    8.如权利要求5所述助流剂,其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0%-3.4%。

    9.如权利要求5所述填充剂,其特征在于它在药物组合物中所占的比例为13%-96%。

    10.如权利要求5所述润滑剂,其特征在于它在药物组合物中所占的比例为0%-4%。


    技术总结
    本发明提供了一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法,LMV‑12(HE003)可作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能显著抑制c‑Met、VEGFR2等多个酪氨酸激酶,该发明以LMV‑12(HE003)作为活性成分制备成药物制剂,有效用于抗肿瘤治疗,提供一种新的治疗药物。

    技术研发人员:邓鹏,朱国临,盛志海,张芳,袁丹,陈良华,贺秀萍,况红霞
    受保护的技术使用者:南昌弘益药业有限公司
    技术研发日:
    技术公布日:2024/4/29
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