5-碘吲哚化合物的合成方法与流程

本发明涉及一种5-碘吲哚化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。

背景技术：

吲哚骨架是构成天然产物、药物、农用化学品和功能材料中非常重要的结构单元。近百年来，合成化学家始终致力于实现吲哚的功能化。吲哚环结构一侧为吡咯环，另一侧为苯环，其活性高的位置在吡咯一侧（c2、c3位），因而吲哚环c2、c3位上的官能化相对比较容易，吲哚环c2、c3位的官能化已被大量开发，文献报道较多。然而，吲哚的苯环侧（c4、c5、c6、c7位）的位置选择性官能化仍然是一个巨大的挑战。在目前已开发的方法中，通常利用吲哚c3位引入导向基团，可实现吲哚c4位的官能团化，类似地，通过使用吲哚氮原子上的导向基团也可获得了c6或c7位置的官能团。尽管吲哚c5位置链接的天然产物广泛存在，然而，迄今为止吲哚c5位置直接官能化吲哚的报道非常少，目前还缺乏一种通用的、有效的策略来应对吲哚环c5位的功能化。

芳基碘化物是有机合成最基本的原料，与其相关的有机转化非常普遍，例如芳香环的亲核取代，芳环金属化，交叉偶联反应（例如，ullmann缩合，mizoroki-heck反应，sonigashira偶联，suzuki-miyaura交叉偶联等）。利用芳基碘化物可以实现各种芳香环的官能团化。芳基碘化物还具有重要的医学用途，例如8-碘基邻苯二甲酰胺是一类有效的单胺氧化酶抑制剂，左甲状腺素是一种参与维持代谢稳态的甲状腺药物。此外，芳基碘化物及其放射性碘（¹²³i，¹²⁵i和¹³¹i）标记的类似物在核医学和放射治疗科学被广泛使用。

技术实现要素：

本发明的目的在于提供一种操作简单、底物普适性广、官能团兼容性强，反应效率高、环境友好、符合绿色化学要求的5-碘吲哚化合物的合成方法。

本发明实现过程如下：

一种5-碘吲哚化合物的合成方法：以吲哚类化合物1和碘源2为原料，路易斯酸存在下，在卤代有机溶剂中反应得到5-碘吲哚类化合物3，

其中，r¹和r⁴独立地选自氢、c1～c9的烷基、苄基、卤素基、c1～c9的酰基、c2～c9的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；r²选自氢、c1～c9的烷基、苄基、卤素基、c1～c9的酰基、c2～c9的酯基；r³选自c1～c9的烷基、苄基、卤素基、c1～c9的酰基、c2～c9的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基。

上述取代基优选为：r¹和r⁴独立地选自氢、c1～c5的烷基、苄基、卤素基、c1～c5的酰基、c2～c5的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；r²选自氢、c1～c5的烷基、苄基、卤素基、c1～c5的酰基、c2～c5的酯基；r³选自c1～c5的烷基、苄基、卤素基、c1～c5的酰基、c2～c5的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基。

上述合成方法中，所述的路易斯酸选自三氟乙酸(tfa)、三氟甲磺酸(tfoh)、醋酸(acoh)、盐酸(hcl)、对甲苯磺酸(tsoh)、三氟化硼乙醚(bf3^.et2o)。

上述合成方法中，所述的碘源选自n-碘代丁二酰亚胺（nis）或碘（i2）。

上述合成方法中，所述的卤代有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷。

上述合成方法中，吲哚类化合物1和碘源2摩尔比为1:2~2:1，优选为1:1。

上述合成方法在常温常压下进行。

本发明的优点：（1）本发明实现了吲哚c5的直接碘化，此方法与传统方法相比操作简单，底物适应范围更广，反应效率更高，环境友好，产率高，原子利用率高。（2）本发明应用于不同取代的5-碘吲哚化合物的合成，所得的化合物具有高的区域选择性。

具体实施方式

为了更好的理解本发明，下面结合实施例进一步阐明本发明的内容，但本发明的内容不仅仅局限于下面的实施例。

实施例1

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol吲哚-3-甲醛1a，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a（nis），加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3a，产率78%。

化合物3a为白色固体，熔点:185-186^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.27(s,1h),9.92(s,1h),8.44(s,1h),8.29(d,j=3.1hz,1h),7.53(dd,j=8.5,1.4hz,1h),7.37(d,j=8.5hz,1h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ185.2,138.9,136.2,131.6,129.2,126.7,117.2,115.0,86.6;ir:3239,2924,2804,2749,2360,1650,1435,1386,1285,1232,1124,1088,878,789,666,608cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc9h6innao[m na] :293.9386;found293.9385。

实施例2

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol吲哚-3-乙酮1b，0.5mmol碘，加入溶剂三氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3b，产率43%。

化合物3b为白色固体，熔点:133-134^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.08(s,1h),8.52(d,j=1.6hz,1h),8.31(s,1h),7.48(dd,j=8.5,1.7hz,1h),7.33(d,j=8.5hz,1h),2.44(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ192.8,135.8,135.1,130.8,129.7,127.8,116.0,114.6,86.2,27.2;ir:3285,2853,2361,1681,1532,1427,1211,1174,1134,1052,880,786,737,529cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h8innao[m na] :307.9543;found307.9541。

实施例3

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol吲哚-3-甲酯1c，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂三氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmol三氟乙酸（tfa），室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3c，产率61%。

化合物3c为黄色固体,熔点:184-185^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ8.33(s,1h),8.09(s,1h),7.47(d,j=8.2hz,1h),7.35(d,j=8.4hz,1h),3.81(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ164.5,135.6,133.4,130.5,128.8,128.2,115.0,105.7,85.9,50.9;ir:3273,2923,1680,1446,1357,1194,1177,1057,879,767,536cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h8innao2[m na] :323.9492;found323.9490。

实施例4

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol吲哚-3-乙腈1d，0.5mmol碘，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmol三氟甲磺酸（tfoh），室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3d，产率57%。

化合物3d为白色固体，熔点190-191^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.35(s,1h),8.25(s,1h),7.95(d,j=1.3hz,1h),7.55(dd,j=8.6,1.6hz,1h),7.40(d,j=8.6hz,1h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ135.5,134.5,131.7,129.2,126.8,115.8,115.4,86.0,83.7;ir:3276,2923,2360,2218,1508,1418,1240,883,796,611,418cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc9h5in2na[m na] :268.9570;found268.9574。

实施例5

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmoln-甲基吲哚-3-甲醛1e，0.5mmol碘，加入溶剂三氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmol醋酸，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3e，产69%。

化合物3e为黄色固体，熔点130-131^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:7,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,cdcl3)δ9.91(s,1h),8.64(d,j=1.4hz,1h),7.59(dd,j=7.6,2.6hz,2h),7.10(d,j=8.6hz,1h),3.84(s,3h);¹³cnmr(101mhz,cdcl3)δ184.2,139.4,137.1,132.6,130.9,127.4,117.2,111.8,87.3,33.9;ir:2921,1655,1508,1466,1370,1075,1028,802,731,611,587,420cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h9ino[m h] :285.9723;found285.9719。

实施例6

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmoln-甲磺酰基吲哚-3-甲醛1f，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂1,2-二氯乙烷(3ml)，搅拌下滴加1mmol浓盐酸，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3f，产率47%。

化合物3f为白色固体，熔点203-204^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:8,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ10.07(s,1h),8.62(s,1h),8.51(d,j=1.5hz,1h),7.79(d,j=1.7hz,1h),7.74(d,j=8.7hz,1h),3.69(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ186.9,139.1,134.2,134.1,130.1,127.9,119.5,115.6,89.9,41.8;ir:3122,2924,1670,1541,1441,1362,1330,1233,1173,1124,970,784,744,581,534,507,424cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h9ino3s[m h] :349.9342;found349.9340。

实施例7

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmoln-乙酰基吲哚-3-甲醛1g，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂1,2-二氯乙烷(3ml)，搅拌下滴加1mmol对甲苯磺酸（tsoh），室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3g，产率70%。

化合物3g为白色固体，熔点190-191^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:8,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.08(s,1h),8.64(s,1h),8.16(d,j=8.8hz,1h),8.01(s,1h),7.72(dd,j=8.8,1.3hz,1h),2.73(s,3h);(101mhz,cdcl3)δ185.2,168.4,135.6(2c),135.3,130.9,128.1,121.7,118.3,90.1,23.9;ir:2923,2853,2360,1772,1681,1654,1542,1438,1397,1338,1213,1134,1011,787,649,419cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc11h9ino2[m h] :313.9672;found313.9670。

实施例8

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmoln-苄基吲哚-3-甲醛1h，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂三氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3h，产率69%。

化合物3h为黄色液体，eluant:ethylacetate/petroleumether(1:9,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,cdcl3)δ9.90(s,1h),8.67(d,j=1.1hz,1h),7.62(s,1h),7.51(dd,j=8.6,1.5hz,1h),7.34(dd,j=8.3,2.2hz,3h),7.17–7.12(m,2h),7.05(d,j=8.6hz,1h),5.30(s,2h);¹³cnmr(101mhz,cdcl3)δ184.3,138.8,136.6,134.9,132.6,130.9,129.2,128.6,127.6,127.2,117.5,112.4,87.3,51.1;ir:3649,1707,1652,1529,1441,1385,1355,1220,1164,1027,764,724,696,609,529,422cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc16h13ino[m h] :362.0036;found362.0026。

实施例9

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol6-甲基吲哚-3-甲醛1i，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂1,2-二氯乙烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3i，产率71%。

化合物3i为黄色固体，熔点194–195^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:6,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ11.97(s,1h),8.42(s,1h),8.04(d,j=2.9hz,1h),7.47(s,1h),3.80(s,3h),2.46(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ140.0,117.6,115.2,114.7,112.2,109.1,98.8,92.5,82.8,49.0,30.7;ir:3649,2923,2361,1716,1684,1541,1197,1144,1053,810,518,419cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc11h11ino2[m h] :315.9829;found315.9821。

实施例10

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol6-氯吲哚-3-甲酯1j，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3j，产率74%。

化合物3j为黄色固体，熔点198–199^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:4,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.14(s,1h),8.50(s,1h),8.15(s,1h),7.73(s,1h),3.81(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ139.7,117.6,115.7,113.1,112.6,109.5,98.7,92.7,78.0,49.1;ir:3246,1673,1508,1449,1194,1171,1054,914,771,550,419cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h7iclinnao2[m na] :357.9102;found357.9102.

实施例11

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol6-溴吲哚-3-甲酯1k，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂三氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3k，产率63%。

化合物3k为黄色固体，熔点205–206^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:4,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.12(s,1h),8.51(s,1h),8.12(d,j=2.9hz,1h),7.87(s,1h),3.81(s,3h);¹³cnmr(100mhz,dmso)δ139.3,117.5,115.4,112.9,109.6,105.1,101.0,92.5,82.0,48.8;ir:3649,1709,1508,1360,1220,1092,529cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h8brino2[m h] :379.8778;found379.8777。

实施例12

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol4-甲基吲哚-3-甲醛1l，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3l，产率63%。

化合物3l为黄色固体，熔点196–197^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.34(s,1h),9.88(s,1h),8.28(d,j=3.2hz,1h),7.67(d,j=8.5hz,1h),7.12(d,j=8.5hz,1h),2.95(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ184.2,141.4,138.1,134.2,133.7,124.2,119.3,112.4,95.3,27.8;ir:3228,2851,2743,2361,1705,1646,1508,1384,1140,1087,970,844,793,753,606,544,501cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h9ino[m h] :285.9723;found285.9729.

实施例13

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol4-氟吲哚-3-甲醛1m，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3m，产率67%。

化合物3m为黄色固体，熔点208–209^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ9.98(d,j=2.8hz,1h),8.25(s,1h),7.61–7.48(m,1h),7.21(d,j=8.4hz,1h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ183.5,154.7(d,j=246.4hz),140.6(d,j=11.2hz),137.1,132.1,116.3(d,j=6.6hz),113.7(d,j=24.2hz),111.7(d,j=3.6hz),72.6(d,j=24.8hz);ir:3283,2955,2360,1647,1622,1121,1097,857,780,699,599,546,419cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc9h6fino[m h] :289.9473;found289.9471。

实施例14

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmoln-对甲苯磺酰基-6-甲氧基吲哚-3-甲醛1n，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3n，产率75%。

化合物3n为黄色固体，熔点106–107^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ9.98(d,j=2.8hz,1h),8.25(s,1h),7.61–7.48(m,1h),7.21(d,j=8.4hz,1h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ183.5,154.7(d,j=246.4hz),140.6(d,j=11.2hz),137.1,132.1,116.3(d,j=6.6hz),113.7(d,j=24.2hz),111.7(d,j=3.6hz),72.6(d,j=24.8hz);ir:3283,2955,2360,1647,1622,1121,1097,857,780,699,599,546,419cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc9h6fino[m h] :289.9473;found289.9471。

实施例15

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmoln-对甲苯磺酰基-6-甲基吲哚-3-甲醛1o，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3o，产率75%。

化合物3o为黄色固体，熔点206–207^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:5,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.02(s,1h),8.71(s,1h),8.12(s,1h),7.85–7.79(m,3h),7.30(d,j=8.2hz,2h),2.56(s,3h),2.38(s,3h);¹³cnmr(101mhz,cdcl3)δ185.0,146.4,139.2,136.2,135.6,134.3,132.5,130.5,127.2,126.1,121.3,113.6,97.2,29.2,21.8;ir:2922,2362,1683,1558,1541,1457,1177,1108,887,685,666,582,541,419cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc17h15ino3s[m h] :439.9812;found439.9800。

实施例16

在10ml单颈烧瓶中加入0.5mmol2-甲基吲哚-3-甲醛1p，0.5mmoln-碘代丁二酰亚胺2a，加入溶剂二氯甲烷(3ml)，搅拌下滴加1mmolbf3^.et2o，室温下反应4h。反应结束后，萃取，将反应液减压旋转蒸发除去溶剂，残留物经快速硅胶柱纯化，得到相应的5-碘吲哚化合物3p，产率67%。

化合物3o为黄色固体，熔点223–224^oc;eluant:ethylacetate/petroleumether(1:2,rf=0.30).¹hnmr(400mhz,dmso)δ12.14(s,1h),10.02(s,1h),8.38(s,1h),7.45(d,j=8.4hz,1h),7.24(d,j=8.4hz,1h),2.67(s,3h);¹³cnmr(101mhz,dmso)δ184.5,149.3,134.6,130.7,128.3,128.1,113.9,112.9,86.3,11.5;ir:3199,2922,2853,2360,1633,1572,1458,1375,1234,870,797,635,584,434cm^-1;hrms(esi)m/zcalculatedforc10h8innao[m na] :307.9543;found307.9542。

技术特征：

1.一种5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：以吲哚类化合物1和碘源2为原料，路易斯酸存在下，在卤代有机溶剂中反应得到5-碘吲哚类化合物3，

其中，r¹和r⁴独立地选自氢、c1～c9的烷基、苄基、卤素基、c1～c9的酰基、c2～c9的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；

r²选自氢、c1～c9的烷基、苄基、卤素基、c1～c9的酰基、c2～c9的酯基；

r³选自c1～c9的烷基、苄基、卤素基、c1～c9的酰基、c2～c9的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基。

2.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：r¹和r⁴独立地选自氢、c1～c5的烷基、苄基、卤素基、c1～c5的酰基、c2～c5的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；r²选自氢、c1～c5的烷基、苄基、卤素基、c1～c5的酰基、c2～c5的酯基；r³选自c1～c5的烷基、苄基、卤素基、c1～c5的酰基、c2～c5的酯基、氰基、甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基。

3.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：所述的路易斯酸选自三氟乙酸、三氟甲磺酸、醋酸、盐酸、对甲苯磺酸、三氟化硼乙醚。

4.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：所述的碘源选自n-碘代丁二酰亚胺或单质碘。

5.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：所述的卤代有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷。

6.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：吲哚类化合物1和碘源2摩尔比为1:2~2:1。

7.根据权利要求1所述5-碘吲哚化合物的合成方法，其特征在于：反应在常温常压下进行。

技术总结
本发明公开了一种5‑碘吲哚化合物的合成方法，其步骤是以吲哚化合物为起始原料，N‑碘代丁二酰亚胺或碘为碘源，在路易斯酸存在下，在卤代有机溶剂中常温常压下通过自由基反应合成5‑碘吲哚类化合物。本发明合成方法条件温和、底物适用范围广、官能团耐受性良好、无金属参与，具有操作简单，环境友好，特定的区域选择性高等优点。

技术研发人员：王永强;王昭阳
受保护的技术使用者：西北大学
技术研发日：2021.01.28
技术公布日：2021.03.12