本发明涉及天冬低聚糖,具体涉及天冬低聚糖及其应用。
背景技术:
1、天冬来源于百合科植物天冬asparagus cochinchinensis(lour.)merr.的干燥块根,天门冬(天冬)广泛分布于许多地区。天冬是一种著名的滋阴中药,历来用于民间中药。该药性寒,味甘、辛,具有养阴润燥,清肺生津的功效,是我国传统滋阴中药之一;临床用于肺燥干咳,顿咳痰黏,腰膝酸痛,骨蒸潮热,内热消渴,热病津伤,咽干口渴,肠燥便秘等症。现代药理研究表明,天冬具有多种生物活性,如抗炎、抗哮喘、抗抑郁,抗氧化,缓解阿尔茨海默病以及抗衰老等药理作用。天冬本身具有调理作用,其广泛应用于草药和保健产品。迄今为止,天冬中皂苷、糖苷、类固醇和其他化学成分已有报道,但关于天冬低聚糖部位的化学性质及活性尚不明确。
2、低聚糖传统上被定义为由2~10个单糖组成的糖聚合物,近年来研究者普遍认为聚合度低于25的糖聚合物属于低聚糖范围。中药成分大多来自药用植物,其中低聚糖部位因其重要的生物活性和巨大的药用潜力逐渐引起国内外的广泛关注。近年来已有研究报道了地黄、牛蒡、人参、枸杞以及黄芪等中药的低聚糖部位的化学特性和生物活性。大量的体内和体外实验表明,中药低聚糖部位具有重要的生物活性,包括抗炎、抗糖尿病,抗抑郁、抗氧化,抗肿瘤、抗衰老、免疫增强、增强记忆和神经保护等多种功能;另外,低聚糖具有毒副作用小的特点,使得中药低聚糖在营养、保健、疾病诊断和预防等方面发挥着重要作用,低聚糖已成为药物、食品添加剂、化妆品及保健品等研发的热点,具有广阔的应用前景。目前鲜少有关于天冬低聚糖成分的研究,关于天冬低聚糖应用的研究更是寥寥无几,大大限制了天冬在保健品和药品中的应用。
3、炎症反应可由机体组织损伤引起的内部刺激,其具有一定的生理功能,如清除损伤组织和相关因子,进而修复组织使其恢复正常的生物组织结构和防御机制,但也可由细菌或病毒等感染和外伤引起的外部刺激造成,此时机体易产生过度的炎症,引起炎症性疾病。细胞内各种炎症调节因子,如白细胞介素-6(interleukin-6,il-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,il-1β)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,tnf-α)等多种细胞因子(cytokine)以及一氧化氮(nitric oxide,no)失衡,研究表明,过度的炎症加剧了感染或外伤造成的损伤。内毒素如存在于革兰氏阴性菌的细胞外膜的脂多糖(lipopolysaccharide,lps)是具有代表性的致炎因素之一,其可诱导过度的炎症反应并生成相关炎症因子。因此,调节细胞炎症因子的物质可作为炎症性疾病的预防药物和/或治疗剂。
4、目前用于抗炎的物质有非甾体类的苄达明(benzydamine)、布洛芬(ibuprofen)、氟芬那酸(flufenamic acid)、吲哚美辛(indomethacin)等;类固醇类的地塞米松(dexamethasone)、泼尼松龙(prednisolone)、氢化可的松(hydrocortisone)、倍他米松(betamethasone)等,但这些药物不适宜长期服用,限制了其预防和治疗炎症性疾病的应用。糖类物质具有毒副作用小的特点,中药低聚糖部位在预防和治疗炎症性疾病的应用中具有独特的优势。
5、本专利首次表征了天冬低聚糖的组成,提出了一种天冬低聚糖的制备方法,并发现了天冬低聚糖在预防或治疗炎症性疾病的应用,扩大了天冬及其低聚糖部位的开发应用范围。
技术实现思路
1、发明目的
2、本发明解决的技术问题在于提供天冬低聚糖提取物在制备预防或治疗炎症或炎症性疾病的保健品或药物的应用,拓宽了天冬的资源利用范围。
3、技术方案
4、一种天冬低聚糖,其特征在于,所述的天冬低聚糖由如下步骤制备获得:将天冬的干燥根粉碎成粗粉,加4~20倍量水煎煮提取0.5~3小时,过滤浓缩至生药浓度0.1~2.0g/ml,加70~100%乙醇沉淀至含醇量为40~80%,4℃放置过夜,取上清液,冷冻干燥后,得到所述天冬低聚糖。
5、上述步骤中所述的过滤浓缩至生药浓度0.1~2.0g/ml(60℃)以及醇沉浓度70~100%,可以有效保证低聚糖的提取更完全,过高的醇浓度能够导致低聚糖随多糖及大极性杂质一起沉淀从而造成损失。
6、所述天冬低聚糖,其特征在于:通过电喷雾离子源(esi源)质谱仪测定,在负离子模式下进行监测,所述天冬低聚糖的准分子离子峰质荷比[m-h]-为341、503、665、827、989、1151、1313、1475和1637以及[m-2h]-为737、818、899、980、1061、1142、1223、1304和1385。
7、一种药物组合物,其特征在于,包括所述的天冬低聚糖和药学上可接受的辅料。
8、所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物的药剂包含粉剂、散剂、丸剂、颗粒剂、微囊剂、流浸膏剂、汤剂、胶囊剂、片剂、口服液剂、糖浆剂、含漱液剂、喷雾剂、气雾剂、鼻腔冲洗剂中的任一种。
9、所述的天冬低聚糖或所述药物组合物在制备预防或治疗炎症性疾病药物中应用。
10、本发明化合物可以与其他活性成分组合使用,只要它们不产生其他的不利作用。
11、有益效果
12、本发明的天冬低聚糖具有抗炎作用。本发明采用脂多糖诱导raw 264.7细胞的炎症模型对天冬低聚糖抗炎作用进行考察,在细胞水平上可以有效的降低脂多糖诱导的巨噬细胞分化率,减少一氧化氮的生成量以及降低细胞炎症因子的基因表达水平。在以脂多糖诱导急性肺损伤模型为代表的炎症疾病模型中,天冬低聚糖能够预防lps造成的肺组织损伤,减轻lps引起的出血和水肿,以及减少血清中il-6、il-1β和tnf-α的含量。以上结果表明天冬低聚糖具有预防和/或治疗炎症及炎症性疾病的作用,在开发功能的保健品或药物方面具有较好前景。
1.一种天冬低聚糖,其特征在于,所述的天冬低聚糖由如下步骤制备获得:将天冬的干燥根粉碎成粗粉,加4~20倍量水煎煮提取0.5~3小时,过滤浓缩至生药浓度0.1~2.0g/ml,加70~100%乙醇沉淀至含醇量为40~80%,4℃放置过夜,取上清液,冷冻干燥后,得到所述天冬低聚糖。
2.权利要求1所述天冬低聚糖,其特征在于:通过电喷雾离子源(esi源)质谱仪测定,在负离子模式下进行监测,所述天冬低聚糖的准分子离子峰质荷比[m-h]-为341、503、665、827、989、1151、1313、1475和1637以及[m-2h]-为737、818、899、980、1061、1142、1223、1304和1385。
3.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1或2所述的天冬低聚糖和药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物的药剂包含粉剂、散剂、丸剂、颗粒剂、微囊剂、流浸膏剂、汤剂、胶囊剂、片剂、口服液剂、糖浆剂、含漱液剂、喷雾剂、气雾剂、鼻腔冲洗剂中的任一种。
5.根据权利要求1或2所述的天冬低聚糖或权利要求3或4所述药物组合物在制备预防或治疗炎症性疾病药物中应用。
